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Cardiovascular
Name：Ozagrel Sodium-Bikai
Details
| 【主要成份】 | 奧扎格雷鈉。 |
| 【性 狀】 | 本品為無色透明液體。 |
| 【藥理毒理】 |
本品為血栓烷A2（TXA2）合成酶抑制劑，能阻礙前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2（TXA2），促使血小板所衍生的PGH2轉向內皮細胞。內皮細胞用以合成PGI2，從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴張血管作用。 本品能改善腦血栓急性期的運動障礙，改善腦缺血急性期的循環(huán)障礙及改善腦缺血時能量代謝異常。動物試驗表明，靜脈給藥能降低血漿TXB2水平，6-Keto-PGF1α／TXB2比值上升，對不同誘導劑所致血小板聚集均有抑制作用，對大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預防作用。 本品對人血小板聚集的半數(shù)抑制濃度IC50較低，為4nM。用自身血注入蛛網(wǎng)膜下腔出血模型的試驗表明，本品持續(xù)注入靜脈，具有抑制血中TXB2濃度及腦血管攣縮等作用。 急性毒性LD50（mg／kg）：小鼠靜注為1940（雄），1580（雌）；口服為3800（雄），3600（雌）；皮下為2450（雄），2100（雌）。大鼠靜注為1150（雄），1300（雌）；口服為5900（雄），5700（雌）；皮下為2300（雄），2250（雌）。狗靜注為733（雄）。 亞急性、慢性毒性：靜脈注射本品，大鼠高劑量組除發(fā)現(xiàn)輕度尿電解質排泄上升外, 未見其他異常。最大耐受量大鼠125 mg／kg，狗10-12.5mg／kg。 其他毒性：大鼠、兔生殖毒性試驗結果，本品高劑量時發(fā)生抑制近親系動物體重等毒性癥狀，胚胎、胎仔死亡，胎仔發(fā)育抑制，新生仔死亡等現(xiàn)象。另外，在大鼠SegⅡ試驗中發(fā)現(xiàn),高劑量組有內臟異常和骨骼異常的畸胎仔數(shù)輕度增加， 抗原性、變異性及局部刺激性試驗均為陰性。 以蛛網(wǎng)膜下腔出血術后患者為對象，在術后早期開始給予本品10~14天，在該藥的高劑量組（每日400 mg）、低劑量組（每日80 mg）以及普拉西泮對照組中進行雙盲試驗。結果低劑量組、高劑量組的有效率及療效都明顯優(yōu)于對照組。另外，高劑量組腦血管攣縮發(fā)生頻率也較對照組明顯低。 |
| 【功能主治】 | 用于治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運動障礙，及改善蛛網(wǎng)膜下腔出血手術后的腦血管痙攣收縮和并發(fā)腦缺血癥狀。 |
| 【用法用量】 |
（1）治療急性血栓性腦梗塞及其所伴隨的運動障礙 每次80mg，溶于250ml電解質溶液中，每日1-2次，緩慢靜脈滴注，2周一療程。 （2）改善蛛網(wǎng)膜下腔出血手術后的腦血管痙攣收縮和并發(fā)腦缺血癥狀 每次80mg，溶于250ml電解質溶液中，每日1次，可24小時連續(xù)進行靜脈滴注，最好在蛛網(wǎng)膜下腔出血手術后盡早開始用藥，2周一療程。 另外，可根據(jù)年齡、癥狀適當增減用量。 |
| 【注意事項】 | 本品與抑制血小板功能的藥物并用有協(xié)同作用，必須適當減量。本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現(xiàn)白色混濁。 |
| 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 孕婦或有可能妊娠婦女慎用。 |
| 【兒童用藥】 | 兒童慎用。 |
| 【藥物相互作用】 | 本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用，可增強出血傾向，應慎重合用。 |
| 【不良反應】 |
血液：由于有出血的傾向，要仔細觀察，出現(xiàn)異常立即停止給藥。 肝腎：偶有GOT、GPT、BUN升高。 消化系統(tǒng)：偶有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、脹滿感。過敏反應：偶見蕁麻疹、皮疹等，發(fā)生時停止給藥。循環(huán)系統(tǒng)：偶有室上心律不齊、血壓下降，發(fā)現(xiàn)時減量或終止給藥。 其他：偶有頭痛、發(fā)燒、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。 嚴重不良反應可出現(xiàn)出血性腦梗塞、硬膜外血腫、腦內出血、消化道出血、皮下出血等。 |
| 【禁 忌】 |
1、對本品過敏者； 2、腦出血或腦梗塞并出血者； 3、有嚴重心、肺、肝、腎功能不全，如嚴重心律不齊； 4、有血液病或有出血傾向者； 5、嚴重高血壓，收縮壓超過26.6kpa（即200毫米汞柱）以上者6、孕婦或有可能妊娠婦女慎用。兒童慎用。 |
| 【規(guī) 格】 |
①2 ml：40mg（以C13H11N2O2Na計）； ②4 ml：80mg（以C13H11N2O2Na計）。 |
| 【貯 藏】 | 遮光，密閉保存。 |
| 【包 裝】 | 安瓿裝；①2 ml×10支/盒； ②4ml×6支/盒。 |
| 【有 效 期】 | 18個月 |
| 【批準文號】 |
①國藥準字H20000216（2ml:40mg）； ②國藥準字H20040608（4ml:80mg） |
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